西格列他钠（Chiglitazar Sodium；商品名：双洛平®/Bilessglu®）是公司自主研发的全新机制胰岛素增敏剂，用于二型糖尿病及代谢综合征，属于全新化学分子体的国家1类新药及国家 “重大新药创制”专项成果，也是全球第一个获批治疗2型糖尿病的PPAR全激动剂。西格列他钠所针对的是胰岛素抵抗这一T2DM发生和发展的核心机制，通过适度激活PPAR三个受体，使得糖、脂、能量和蛋白代谢达到动态平衡。前期临床综合研究结果显示，西格列他钠具有良好的安全性和药代、药效动力学特征，在T2DM患者的血糖、血脂及能量调控上显示了明确的疗效。

众多基础研究证实，胰岛素抵抗是血糖、血脂等多种代谢异常的共同土壤。胰岛素抵抗不仅会引发高血糖，也会导致高脂血症、超重/肥胖、脂肪肝、动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）等。然而，临床上直接针对改善胰岛素抵抗的药物选择较少。西格列他钠属于 PPAR 全激动剂类型，其适度激活体内α、γ和δ三个功能不同分别调控糖、脂及能量代谢的PPAR受体亚型，并选择性地改变一系列与胰岛素敏感性相关的基因表达，靶向直击2型糖尿病发生和发展的核心病理机制之一——胰岛素抵抗。通过提高糖尿病患者对胰岛素的敏感性、调节血糖，改善其所并发的脂质代谢紊乱，潜在降低心血管并发症的发生及其危害程度，带来更好的疗效和安全性，实现对糖尿病及其并发症的综合治疗。

图 西格列他钠的潜在作用机理

• 2021年10月，西格列他钠获批用于2型糖尿病。

• 2023年3月，西格列他钠被纳入国家医保目录。

• 2024年7月，西格列他钠联合二甲双胍治疗经二甲双胍治疗控制不佳2型糖尿病患者获批，为2型糖尿病患者提供了一个联合用药治疗的新选择。

适应症探索情况：

• 2024年3月，西格列他钠单药治疗非酒精性脂肪性肝炎的随机双盲安慰剂对照II期临床试验（CGZ203研究）达成首要疗效终点，疗效良好，目前III期方案正在完善中。

• 二甲双胍复方、恩格列净复方的探索研究正在推进中。

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